Formülü:



Bir kapsül, 100 mg imatinib ( mesilat tuzu olarak ) içerir.

Kapsül boyar maddesi olarak, kırmızı demir oksit ,sarı demir oksit ve titanyum dioksit

içerir.

Farmakolojik özellikleri:



Endikasyonları:



Glivec, kronik miyeloid löseminin (KML) blast krizi, hızlanmış fazında olan ya da

interferon-alfa tedavisiyle başarı sağlanamadıktan sonra kronik fazında bulunan

hastaların tedavisi için endikedir. Glivec, ayrıca rezekte edilemeyen ve/veya metastatik

malign gastrointestinal stroma tümörleri (GIST) olan erişkin hastaların tedavisi için de

endikedir.

Glivec'in etkinliği KML'de genel hematolojik ve sitogenetik yanıta ve GIST'de de

objektif yanıt oranlarına bağlıdır .

Kontrendikasyonları:



Aktif madde ya da eksipiyanlardan herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

Uyarılar/Önlemler:



Glivec, gastrointestinal bozukluk riskini minimuma indirmek için gıdalarla ya da büyük

bir bardak suyla birlikte alınmalıdır.

Glivec, başka ilaçlarla eşzamanlı olarak kullanıldığında ilaç etkileşimi potansiyel vardır

(bkz. Diğer İlaç Etkileşimleri).

Eğer karaciğer fonksiyonu bozuk ise Glivec'e maruz kalındığında bu bozukluğun

artması beklenir ve Glivec karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Halen Glivec ile bozuk karaciğer fonksiyonu olan hastalarda gerçekleştirilmiş klinik

çalışmalar bulunmadığı için doz ayarlamasıyla ilgili özel öneriler verilememektedir.

Açık bir gereklilik olmadığı sürece ciddi karaciğer bozukluğu bulunan hastalarda Glivec

kullanılmamalıdır. Bu vakalarda, periferik kan sayımları ve karaciğer enzimleri dikkatli

bir şekilde takip edilmelidir (bkz. Pozoloji ve kullanım şekli).

Glivec alan hastaların yaklaşık % 1 ila 2'sinde ciddi sıvı retansiyonu (plevra efüzyonu,

ödem, pulmoner ödem, asit) ortaya çıktığı bildirilmiştir . Bu nedenle, hastaların düzenli

olarak tartılması önerilir. Beklenmedik, ani bir kilo artışı dikkatlice araştırılmalı ve

gerektiğinde uygun destek bakım yapılmalı ve terapötik önlemler alınmalıdır. Klinik

çalışmalarda, yaşlı hastalarda ve daha önceden kardiyak hastalık hikayesi bulunanlarda

bu olayların insidanslarının arttığı saptanmıştır .

GIST klinik çalışmasında, 8 hastanın (% 5.4) gastrointestinal (GI) hemorajisinin olduğu

ve 4 hastanın da (% 2.7) tümörün yıkıldığı bölgede hemorajilerinin bulunduğu

bildirilmiştir. Tümör hemorajileri, tümör lezyonlarının anatomik yerleşim yerlerine göre

intra-abdominal ya da intra-hepatik olmuştur. Tümörlerin GI bölgelere yerleşmeleri

hasta popülasyonunda GI kanama bildirilmesine neden olmaktadır .

Laboratuar testleri

Glivec ile tedavi sırasında düzenli olarak tam kan sayımları yapılmalıdır. KML

hastalarının Glivec ile tedavisi, nötropeni ya da trombositopeniye yol açmıştır. Bununla

birlikte, bu sitopenilerin ortaya çıkışı, hastalığın tedavi edildiği evreye bağımlıdır ve

kronik fazda KML bulunan hastalarla karşılaştırıldığında, hızlanmış fazda KML ya da

blast krizi bulunan hastalarda daha sık görülürler. (bkz. Pozoloji ve kullanım şekli)

önerildiği gibi Glivec tedavisi kesilebilir ya da dozu azaltılabilir .

Glivec alan hastalarda karaciğer fonksiyonu (transaminazlar, bilirubin, alkalin fosfataz)

düzenli olarak takip edilmelidir. (bkz. Pozoloji ve kullanım şekli, Hematolojik olmayan

advers reaksiyonlar) önerildiği gibi, bu laboratuar anormallikler, Glivec ile tedavi

kesilerek ve/veya dozu azaltılarak tedavi edilmelidir.

Glivec ve metabolitleri böbrek yoluyla önemli bir miktarda atılmazlar. Kreatinin

klirensinin yaşla birlikte azaldığı bilinmektedir, ve yaş Glivec kinetiğini anlamlı olarak etkilememektedir. Bununla birlikte, böbrek fonksiyonu bozuk olan hastalarla yürütülmüş klinik çalışmaların olmaması nedeniyle doz ayarlamalarıyla ilgili özel öneriler verilememektedir.



Gebelik ve laktasyonda kullanım

Gebelik

Gebe kadınlarda imatinib kullanımıyla ilgili yeterli veri yoktur. Glivec, açıkça gerekli olmadığı

sürece gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Gebelik sırasında kullanılması durumunda, hastaya

fötüs üzerindeki potansiyel riskleri hakkında bilgi verilmelidir. Çocuk doğurma potansiyeline

sahip kadınlara tedavi sırasında etkin bir kontrasepsiyon uygulamaları önerilmelidir.

Emzirme

İmatinibin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Yan etkiler/Advers etkiler:



İlerlemiş evrede kronik miyeloid lösemi (KML) ya da malign GIST bulunan hastalarda,

altta yatan hastalığa bağlı semptomların çok çeşitli olması, ilerlemesi ve beraberinde çok

sayıda ilaç kullanılması nedeniyle advers olayların nedeninin saptanmasını zorlaştıran

çeşitli yanıltıcı tıbbi koşullar bulunabilir .

Glivec kronik oral günlük dozda, KML bulunan hastalar tarafından genellikle iyi tolere

edilmiştir. Hastaların çoğu belli zaman noktalarında advers olaylar yaşamışlardır, ancak

bunların çoğu hafif-orta düzeyde olmuş, sadece kronik fazdaki hastaların % 1'inde,

hızlanmış fazdaki hastaların % 2'sinde ve blast krizi bulunan hastaların da % 5'inde

ilaçla ilişkili advers olaylar nedeniyle ilaç bırakılmıştır. GIST çalışmasında, Hastaların

% 3'ü ilaçla ilişkili advers olaylar nedeniyle Glivec'i bırakmıştır .

İki istisna dışında, KML ve GIST hastalarındaki advers reaksiyonlar benzer olmuştur.

GIST'de daha az miyelosupresyon olmuş ve intra-tümöral hemorajiler sadece GIST

popülasyonunda görülmüştür (Bkz. Uyarılar/Önlemler). En sık bildirilen ilaçla ilişkili

advers olaylar hafif bulantı, kusma, diyare, miyalji, kas krampları ve döküntü olmuş,

bunlar kolaylıkla tedavi edilmiştir. Yüzeyel ödemler, tüm çalışmaların ortak bir bulgusu

olmuş, daha çok periorbital ya da alt ekstremite ödemleri şeklinde ortaya çıkmıştır.

Bununla birlikte, bu ödemler nadiren ciddi olmuş, diüretiklerle, diğer destek

tedavileriyle ya da bazı hastalarda Glivec dozu azaltılarak tedavi edilmiştir .

Plevra efüzyonları, asit, pulmoner ödem ve yüzel ödemle birlikte ya da ödemsiz hızlı

kilo alımı gibi çeşitli advers olaylar bütün olarak "sıvı retansiyonu" şeklinde

tanımlanabilir . Bu olaylar genellikle Glivec tedavisi kesilerek ve diüretiklerle ya da

diğer uygun destek önlemleriyle tedavi edilebilir. Bununla birlikte, bu olayların çok azı

ciddi ya da yaşamı tehdit eder nitelikte olabilir ve blast krizi olan bir hasta karmaşık bir

plevra efüzyonu, konjestif kalp yetmezliği ve böbrek yetmezliği klinik hikayesiyle

ölmüştür .

Aşağıda izole vakalar dışında bildirilen advers reaksiyonlar, organ sınıfı ve sıklıklarına

göre sıralanmıştır.

Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (> 1/10), yaygın (>1/100, ≤1/10), nadir

(>1/1000, ≤1/100).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Nadir: Sepsis, pnömoni, herpes simplex, herpes zoster, üst solunum yolu enfeksiyonu

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları

Çok yaygın: Nötropeni, trombositopeni, anemi.

Yaygın: Febril nötropeni, pansitopeni.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Yaygın: Anoreksi.

Nadir: Dehidratasyon, hiperürisemi, hipokalemi, hiperkalemi, hiponatremi, iştah artışı.

Psikiyatrik bozukluklar

Nadir: Depresyon.

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın: Baş ağrısı.

Yaygın: Baş dönmesi, tat alma bozuklukları, paresteziler, uykusuzluk.

Nadir: Hemorajik inme, senkop, periferik nöropati, hipoesteziler, somnolans, migren.

Göz bozuklukları

Yaygın: Konjonktivit, göz yaşı artışı.

Nadir: Göz irritasyonu, bulanık görme, konjonktival hemoraji, göz kuruması, orbital

ödem.

Kulak ve labirent bozuklukları

Nadir: Vertigo.

Kardiyak bozukluklar

Nadir: Kalp yetmezliği, pulmoner ödem, taşikardi.

Vasküler bozukluklar

Nadir: Hematom, hipertansiyon, hipotansiyon, kızarma, periferik soğukluk.

Respiratuar, torasik ve mediastinal bozukluklar

Yaygın: Plevra efüzyonu, epistaksis

Nadir: Dispne, öksürük.

Gastrointestinal bozukluklar

Çok yaygın: Bulantı, kusma, diyare, dispepsi, karın ağrısı.

Yaygın: Karında şişkinlik, gaz, konstipasyon, ağız kuruluğu.

Nadir: Gastrointestinal hemoraji, melena, asit, gastrik ülser, gastrit, gastro-özofageal

reflü, ağız ülserasyonu, geğirme.

Hepato-biliyer bozukluklar

Nadir: Sarılık, hepatik enzim artışı, hiperbilirubinemi

Cilt ve subkutan doku bozuklukları

Çok yaygın: Periorbital ödem, dermatit/egzema/döküntü.

Yaygın: Yüz ödemi, göz kapağı ödemi, kaşıntı, eritem, kuru cilt, alopesi, gece

terlemeleri.

Nadir: Peteşiler, kontüzyon, terlemede artış, ürtiker, onikoklazis, fotosensitivite

reaksiyonu, purpura, anjiyoödem.

Kas iskelet, bağ dokusu ve kemik bozuklukları

Çok yaygın: Kas spazmı ve krampları, Kas iskelet ağrısı, eklemde şişme.

Nadir: Siyatik.

Renal ve üriner bozukluklar

Nadir: Böbrek yetmezliği.

Üreme sistemi ve meme bozuklukları

Nadir: Jinekomasti, memede büyüme, skrotal ödem

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesi koşulları

Çok yaygın: Sıvı retansiyonu ve ödem, yorgunluk.

Yaygın: Pireksi, güçsüzlük, sertlik.

Nadir: Huzursuzluk, hemoraji.

İncelemeler

Yaygın: Kilo artışı.

Nadir: Kanda alkalin fosfataz artışı, kanda kreatinin artışı, kilonun azalması.

Laboratuar testi anormallikleri

Hematoloji






Hiçbir ilacı doktor tavsiyesi olmadan kullanmayınız